德纳_百度百科

军事要闻 2019-10-09179未知admin

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  德纳(贝前列素钠片),适应症为改善慢性动脉闭塞性疾病引起的溃疡、间歇性跛行、疼痛和冷感等症状。

  sodium(±)-(1R[sup]*[/sup],2R[sup]*[/sup],3aS[sup]*[/sup],8bS[sup]*[/sup])-2,3,3a,8b-tetrahydro-2-hydroxy-1-[(E)-(3aS[sup]*[/sup])-3-hydroxy-4-methyl-1-octen-6-yny)-1H-cyclopenta

  改善慢性动脉闭塞性疾病引起的溃疡、间歇性跛行、疼痛和冷感等症状。

  (1) 出血倾向[脑出血(低于0.1%)、消化道出血(低于0.1%)、肺出血(发生率不明),眼底出血(低于0.1%)]:应密切观察,如出现异常时,应停止给药,给予适当的处置。

  (2) 休克(低于0.1%):有引起休克的报告,应密切观察,如发现血压降低、心率加快、面色苍白、恶心等症状时,应停止给药、给予适当的处置。

  (3) 间质性肺炎(发生率不明):曾有出现间质性肺炎的报告,应密切观察,如出现异常时,应停止给药,给予适当的处置。

  (4) 肝功能低下(发生率不明):曾有出现黄疸和GOT、GPT升高等肝功能异常的报告,应密切观察,如出现异常时,应停止给药,给予适当的处置。

  (5) 心绞痛(发生率不明):曾有发生心绞痛的报告,如出现异常时,应停止给药,给予适当的处置。

  (6) 心肌梗塞(发生率不明):曾有发生心肌梗塞的报告,如出现异常时,应停止给药,给予适当的处置。

  1.妊娠或可能妊娠的妇女禁服本品(有关妊娠期间用药的安全性尚未确定)。

  2.出血的患者(如血友病、毛细血管脆弱症、上消化道出血、尿路出血、咯血、眼底出血等患者服用本品可能导致出血增加)。

  1.妊娠或可能妊娠的妇女禁服本品(有关妊娠期间用药的安全性尚未确立)。

  2.哺乳期妇女应避免服用本品,必须服用时,应停止哺乳(大鼠的动物实验表明,本药可以在乳汁中分布)。

  (1)末梢循环障碍的患者和健康成人口服本品,可抑制血小板聚集和血小板粘附。

  (2)能抑制聚集诱导物质引起的人血小板聚集,对人血小板聚集块有溶解作用(体外实验)。

  (2)末梢循环障碍的患者口服本品,可以提高安静时组织内氧分压,缩短肢体缺血试验的缺血恢复时间,用激光多普勒方法可测出皮肤血流量的增加。

  引起收缩的狗股动脉、肠系膜动脉等各种离体动脉显示扩张作用(体外实验)。增加狗各脏器血管的血流量。

  (1)慢性动脉闭塞性疾病模型:在月桂酸诱发的大鼠后肢循环障碍、麦角胺-肾上腺素诱发的大鼠尾循环障碍以及电刺激诱发的家兔动脉血栓模型中,可抑制血性病变的恶化和血栓形成。

  (2)血栓模型:对大鼠动脉血栓性疾病和大鼠静脉血栓性疾病有抑制血栓形成的作用。

  与前列环素一样,本药通过血小板和血管平滑肌的前列环素受体,激活腺苷酸环化酶、使细胞内cAMP浓度升高,抑制Ca[sup]2+[/sup]流入及血栓素A

  为11.6-48.3mg/kg,狗经口给予本品5、10、20mg/kg时未出现死亡。

  2.抗原性试验:用豚鼠及大鼠血清进行的抗原性试验中,没有发现本品有抗原性。

  8名健康成人1次口服贝前列素钠100μg时,Tmax、Cmax、半衰期如下表所示:

  另外,连续10日口服贝前列素钠50μg/次,1日3次,最高血浆原药浓度是0.3-0.5ng/ml,没有出现因反复给药引起的药物蓄积。

  12名健康成人1次口服贝前列素钠50μg后,24小时内尿中原形药物的排泄量是2.8μg,β-氧化物的排泄量是5.4μg。原形药物和β-氧化物也可以葡萄糖醛酸结合物的形式排泄,总排泄量中游离形式的原形药物和β-氧化物的比率分别是14%和70%。

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