各类他汀的综合对比哪种他汀更安全有效?

汽车要闻 2019-09-0555未知admin

  目前,他汀是调节血脂最有效的药物,它也是预防心脑血管疾病最重要的药物之一。市面上有很多他汀类药物,它们在疗效、服用时间、不良反应等方面存在着诸多差异。本文对一些常用他汀进行了综合对比,为患者提供用药参考。

  常用的七类他汀:洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀、阿托伐他汀。他们之间有何差异?

  他汀类药物的亲脂亲水特性,会导致疗效和不良反应存在差异。脂溶性他汀有洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀及匹伐他汀;水溶性他汀有普伐他汀和瑞舒伐他汀;阿托伐他汀属于脂水双溶性他汀。

  与脂溶性他汀相比,水溶性他汀不易透过细胞膜的脂质层,但可以通过肝细胞表面的输送载体,选择性进入肝细胞,抑制肝脏胆固醇合成,对肾上腺、性腺、心脏及大脑等部位的胆固醇合成影响极低。因此水溶性他汀,既有效降低了血清胆固醇水平,又避免了肝外组织不良反应的发生。

  总的来说,他汀类药物亲脂性顺序依次为:辛伐他汀洛伐他汀匹伐他汀氟伐他汀阿托伐他汀瑞舒伐他汀普伐他汀。亲脂性越强,副作用发生几率越大。

  各类他汀的血浆清除半衰期也存在差异,半衰期不同导致给药时间不同。洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀和氟伐他汀的半衰期较短,大约1-4 h。阿托伐他汀、瑞舒伐他汀及匹伐他汀的半衰期相对较长,大约在10h以上,其中瑞舒伐他汀最长,为20h。

  他汀类药物作用于HMG-CoA还原酶,HMG-CoA还原酶的活性和胆固醇的合成也有日夜节律性,正午时低,午夜时高。因此,半衰期较短的他汀类药物适宜睡前服用,而半衰期较长的他汀类药物可在1天内的任何时间一次服用,用药更加便捷。

  不同种类的他汀差异较大,这篇文章先给大家介绍这么多,下一篇文章笔者将对他汀的有效性和安全性进行综合对比。

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